A loratadin felhasználási és szintézis módszere

Antiallergén gyógyszerek
A loratadin egy gyakran használt antiallergiás gyógyszer, amely a hosszú hatású triciklusos antihisztaminok második generációjába tartozik. Gyors hatású, erős hatású, nem tartalmaz hormonokat. A szervezet felszívja és metabolizálja az aktívabb dezloratadint, amely kompetitív módon gátolja a hisztamin H1 receptort és elnyomja a hisztamin által kiváltott túlérzékenységi tüneteket. Nincs jelentős antikolinerg vagy centrális gátló hatása. Klinikailag az allergiás nátha tüneteinek enyhítésére használják, mint például a tüsszögés, orrfolyás és orrviszketés, valamint szemviszketés és égő érzés. A krónikus csalánkiütés és más allergiás bőrbetegségek tüneteinek enyhítésére is használják. Toxikológia: Az állatkísérleteknek nincs mutagén vagy teratogén hatása. A gyakori mellékhatások közé tartozik a fejfájás, álmosság, fáradtság, szájszárazság és homályos látás, csökkent vagy emelkedett vérnyomás, szívdobogásérzés, ájulás, hyperkinesia, májfunkciós változások, sárgaság, hepatitis, májelhalás, hajhullás, görcsrohamok, mellmegnagyobbodás, erythema multiforme, és szisztémás túlérzékenységi reakciók. Gyógyszerkölcsönhatások: A máj gyógyszer-anyagcsere enzimjeinek működését gátló gyógyszerek, mint például az itrakonazol és a ketokonazol, lelassíthatják a termék metabolizmusát. Napi 400 mg ketokonazol bevétele növelheti ennek a készítménynek és aktív metabolitjának, a dekarboxi-etil-loratadinnak a plazmakoncentrációját, de az elektrokardiogram változását nem figyelték meg. Makrolid antibiotikumokkal kombinálva a cimetidin, a teofillin és más gyógyszerek szintén gátolhatják a loratadin metabolizmusát.

Gyártási módszer
Oldja fel a 4- (8-klór-5, 6-diamino-11H-benzocikloheptanopiridin-11 alegység) -1-metil-piperidint toluolban, adjon hozzá klór-hangyasav-etil-észtert csepegtetünk, fejezzük be a reakciót, vizet adunk hozzá, a benzolos réteget elválasztjuk, vízzel mossuk, szárítjuk és csökkentett nyomáson bepároljuk, így olajos anyagot kapunk, éterrel áztatjuk, majd átkristályosítjuk, így loratadint kapunk.
Célja
Az antihisztamin gyógyszerek nagy szelektivitással rendelkeznek a perifériás ideg H1 receptoraival szemben, erős hatásúak és hosszú ideig tartanak. Ez egy hosszú hatású triciklusos antihisztamin, amely kompetitív módon gátolja a hisztamin H1 receptort és gátolja a hisztamin okozta allergiás tüneteket. Nincs jelentős antikolinerg vagy centrális gátló hatás. Az allergiás nátha tüneteinek enyhítésére, valamint a krónikus csalánkiütés és más allergiás bőrbetegségek tüneteinek enyhítésére szolgál.

Használat és adagolás
A különböző adagolási formák és specifikációk miatt kérjük, figyelmesen olvassa el a gyógyszer használati útmutatóját, vagy kövesse az orvosi utasításokat a felhasználás és az adagolás tekintetében.
Mellékhatások
(1) Kevesebb. Időnként szájszárazság, fejfájás stb.
(2) Csökkenteni kell az esetenkénti májműködési zavarokat, sárgaságot, hepatitist és májelhalást károsodott májműködésű betegeknél.
(3) Ritka erythema multiforme és szisztémás allergiás reakciók.
Ellenjavallat
Tilos azoknak, akik allergiásak erre a termékre. 2 év alatti gyermekek számára nem ajánlott. Terhes és szoptató nőknek óvatosan kell alkalmazniuk.
Odafigyelést igénylő ügyek
1. Súlyos máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegek, 2 év alatti gyermekek, terhes nők és szoptató nők óvatosan alkalmazzák.
2. Ha a loratadint egy hónapnál hosszabb ideig folyamatosan használják, a gyógyszerfajtát meg kell változtatni a gyógyszerrezisztencia megelőzése érdekében.
3. Az ivók és az antipszichotikumokat gyakran szedők fokozottan figyeljék az álmosság vagy egyéb központi gátló hatások súlyosbodását a loratadin kezdeti alkalmazása során, és ügyeljenek az adagolás módosítására, illetve a gyógyszeres kezelés ideje alatt hagyják abba az alkoholfogyasztást és a diazepam szedését. időszak.
4. Körülbelül 48 órával a gyógyszeres bőrteszt elvégzése előtt a loratadin adását abba kell hagyni, mivel az antihisztaminok megakadályozhatják vagy csökkenthetik az alkalmazott antigénre adott pozitív bőrreakciókat.