Mikrokristályos cellulóz alkalmazása a gyógyszeriparban
A mikrokristályos cellulóz (MCC), a fő komponens egy -1,4-glükozid kötésekkel megkötött lineáris poliszacharid, egy szabadon folyó természetes cellulóz, amelyet a polimerizáció határértékéig (LODP) hidrolizálnak híg sav. Nagyon finom rövid rúdszerű vagy porszerű porózus részecskék, amelyek fehér, szagtalan, íztelen kristályos porból állnak.
Általában a növényi rostok körülbelül 70 százalékát a mikrokristályos cellulóz teszi ki, a másik 30 százalék pedig amorf. Tekintettel a mikrokristályos cellulóz egyedi szerkezetére és tulajdonságaira, széles körben használják szétesést elősegítő anyagként, stabil emulgeálószerként stb. az olyan nemzetgazdasági ágazatokban, mint az orvostudomány és az egészségügy, az élelmiszer- és italgyártás, valamint a könnyű vegyipar.
Mivel a cellulóz széles körben előfordul a természetben, évente több száz milliárd tonna cellulózban gazdag biomassza-maradvány képződik a világon. Ha ezeket a maradékokat jól átalakítják és hasznosítják, akkor gazdag erőforrást jelentenek. Kínában a cserző-, napi vegyi-, gyógyszer-, élelmiszer- és klóralkáli ipar gyártási skálájának bővülése, valamint a termékminőségek javítása évről évre növelte a mikrokristályos cellulóz iránti keresletet, így a mikrokristályos cellulóz széles piaci kilátásokkal rendelkezik. Nemzetközi szinten a mikrokristályos cellulóz szerepel az Egyesült Államok Élelmiszer-adalékanyag-biztonsági Indexének (GRAS) értékelésében, amelyet Európában élelmiszer-adalékanyagként hagytak jóvá, és szerepel az FDA „Inaktív összetevők útmutatójában”, és az Egyesült Királyságban jóváhagyták nem injektálható használatra. előkészületek.
A mikrokristályos cellulózt általában adszorbensként, szuszpendálószerként, hígítóként, szétesést elősegítő anyagként használják. A mikrokristályos cellulózt széles körben használják gyógyszerkészítményekben, főként hígító- és kötőanyagként használják szájon át szedhető tablettákban és kapszulákban, nemcsak nedves granuláláshoz, hanem közvetlen száraz préseléshez is. Van némi kenés és szétesés is, ami nagyon hasznos a tablettakészítésben.
A mikrokristályos cellulóz molekulái közötti hidrogénkötések megléte miatt préseléskor a hidrogénkötések asszociálódnak, így nagy az összenyomhatósága és gyakran használják kötőanyagként; miután a préselt tabletta folyadékkal találkozik, a nedvesség gyorsan bejut a mikrokristályos cellulózt tartalmazó mikrokristályos cellulózba. A kristályos cellulóz tablettában a hidrogénkötés azonnal felbomlik, így szétesést elősegítő anyagként használható. Ezért a tablettagyártásban széles körben használt segédanyag, amely javíthatja a tabletta keménységét. Például a rifampicin tabletta készítésénél a mikrokristályos cellulóz és keményítő (6,25:1 tömegarány), valamint a különböző alapanyagok egyenletesen összekeverhetők és közvetlenül préselhetők, és a termék 1 percen belül köddé bomlik. Ráadásul az érvényességi időn belül a tartalom változatlan marad, és a gyógyszerstabilitás jól javítható. Egy másik példa, a mikrokristályos cellulóz hozzáadásának köszönhetően a prednizon-acetát és a berberin-acetát (berberin-hidroklorid) tabletták oldódási sebessége több mint 80 százalékra nőtt. Nincs szükség a hagyományos granulálási eljárásra, ha mikrokristályos cellulózt használunk tablettázási segédanyagként. Például a Kebiqing tabletták készítésénél mikrokristályos cellulózt adnak hozzá, ami megoldja a Kebiqing nedves granulált tabletták könnyű nedvességfelvétele okozta komoly ragadósságot. rohanás jelenség, és gyorsan szétesnek.
A mikrokristályos cellulóz késleltetett hatóanyag-leadású szerként is használható gyógyszerekben. A késleltetett felszabadulás folyamata a hatóanyag bejutása a hordozó porózus szerkezetébe. A hatóanyagot intermolekuláris hidrogénkötések tartalmazzák, és a hatóanyagot szárítás után rögzítik. A hatóanyag felszabadulásakor a polimer hordozó kapilláris rendszerében a víz diffúziója okozta duzzadás következtében a hordozó és a rögzített hatóanyag közötti kötés megbomlik, és a hatóanyag lassan felszabadul.
A mikrokristályos cellulózpor vízben stabil diszperziós rendszert képezhet, és gyógyszerrel keverve krémes vagy szuszpendált gyógyszerfolyadékot készíthet, valamint kapszulaként is használható. A mikrokristályos cellulózt erőteljes vízben történő keveréssel zselatinizálják, és paszta és szuszpenzió típusú gyógyszerkészítmények előállítására is felhasználható.
