Statin lipidcsökkentő gyógyszerek

A sztatinok, a 3-hidroxi-3-metilglutaril-koenzim A (HMG-CoA) reduktáz gátlók nemcsak hatékonyan csökkentik az összkoleszterint (TC) és az alacsony sűrűségű lipoproteint (LDL), hanem csökkenthetik a triacilglicerint (TG) is ) bizonyos mértékig, és növelheti a nagy sűrűségű lipoproteint (HDL) is, így a sztatinokat átfogóbb lipidcsökkentő gyógyszereknek is nevezhetjük.

A sztatinok hatásmechanizmusa az endogén koleszterinszintézis sebességkorlátozó HMG-CoA reduktáz enzimjének kompetitív gátlása, az intracelluláris xivalonát metabolikus út blokkolása, az intracelluláris koleszterinszintézis csökkentése, a visszacsatolás pedig serkenti a sejtmembrán felszínének alacsony szintjét. A density lipoprotein (LDL) receptorok számának és aktivitásának növekedése növeli a szérum koleszterin clearance-ét és csökkenti a szintet. Klinikailag elsősorban a koleszterin, különösen az alacsony sűrűségű lipoprotein-koleszterin (LDL-C) csökkentésére, valamint az érelmeszesedés kezelésére használják. Legyen a szívkoszorúér-betegségek megelőzésének és kezelésének leghatékonyabb gyógyszere.

Lovasztatin és szimvasztatin: A lovasztatin az első forgalomba hozott statin, a szimvasztatin pedig a második forgalomba kerülő statin. Lovastatin alapú, és nagyon kicsi a szerkezete. változás. A kettő tulajdonságai hasonlóak, lipidcsökkentő intenzitása közepes, a szimvasztatint pedig gyakrabban használják.

Mindkettőt a CYP3A4 májgyógyszer enzim metabolizálja, és sok gyógyszer ugyanazon az úton metabolizálódik, ezért sok kölcsönhatás van más gyógyszerekkel, ezért a gyógyszerek kombinálásakor figyelni kell. Mindkettő rövid ideig tartó hatású, és lefekvés előtt kell bevenni a lipidcsökkentő hatás maximalizálása érdekében.

Pravasztatin: Ez egy közepes hatású sztatin, amelyet nem metabolizálnak a máj gyógyszer enzimei, és kevésbé kölcsönhatásba lép más gyógyszerekkel, kevesebb mellékhatást okoz, kevésbé befolyásolja a vércukorszintet, rövid hatású, és lefekvés előtt kell bevenni. .

Fluvasztatin: Ez egy közepes hatású sztatin, főként a CYP2C9 májenzim metabolizálja, és kölcsönhatásba lép bizonyos gyógyszerekkel. Rövid hatású, és lefekvés előtt kell bevenni. Ma már kevésbé használják.

Atorvasztatin: Ez egy erős sztatin, hosszan tartó hatással, és minden nap meghatározott időpontban bevehető. Főleg a CYP3A4 májenzim metabolizálja, és számos kölcsönhatásban áll más gyógyszerekkel.

Rosuvastatin: Ez egy erős sztatin, és hosszú hatású. Minden nap meghatározott időpontban bevehető. Főleg a széklettel, részben a vesén keresztül választódik ki, kis része a májon keresztül metabolizálódik. Kevés kölcsönhatást mutat más gyógyszerekkel, és kombinációban alkalmazva nagy biztonságot nyújt.

Pitavasztatin: Ez egy közepes hatású sztatin, és hosszan tartó hatású. Minden nap meghatározott időpontban bevehető. Vegye be a legkisebb adag sztatinokat, amelyek főként a széklettel választódnak ki, kevesebb kölcsönhatást mutatnak más gyógyszerekkel, kevesebb mellékhatással rendelkeznek, és a legkevésbé befolyásolják a vércukorszintet.

Az elmúlt években végzett vizsgálatok azt találták, hogy a sztatinok különféle nem lipidszint-csökkentő hatással bírnak, többek között gátolják az érelmeszesedést és a trombózist, enyhítik a szervátültetés utáni kilökődést, kezelik a csontritkulást, daganatellenes és antiszenilis demencia. és sok más funkció.