Linaclotide

Termék bemutatása

A linaklotid, más néven linaklotid-acetát, Linzess márkanév, egy szintetikus peptid szerkezet, amely az endogén guanozin peptidcsaládhoz kapcsolódó 14 aminosavat tartalmaz, és az egyetlen, az FDA által jóváhagyott, klinikailag elérhető bélben lokálisan aktivált GC-C (guanilát-cikláz-C). ) a székrekedéses irritábilis bél szindróma (IBS-C) és a krónikus idiopátiás székrekedés (CIC) felnőtt betegek kezelésére használható gyógyszercsoport agonista analógja.

 

Termékfotó és akció

 

Termékleírás

 

Klinikai tanulmányok
Egy klinikailag lefolytatott randomizált, kettős vak vizsgálatban az IBS-C-ben szenvedő betegeket egy kezelési csoportba (290 ug/nap linaclotidet kapták) és egy placebócsoportba randomizálták, és legalább 12 hétig kezelték, és az eredmények azt mutatták, hogy a linaklotid nagyobb volt. hatásos a hasi fájdalom tekintetében, és növeli a teljesen spontán bélmozgások (CSBM) számát a betegeknél a placebo-csoporthoz képest. A linaklotid biztonságosságát és hatásosságát krónikus idiopátiás székrekedésben szenvedő betegeknél két további kettős-vak, többközpontú klinikai vizsgálat is megerősítette, amelyekben a betegeket placebo csoportba, 145 ug/nap linaclotid csoportba vagy 290 ug/nap linaclotid csoportba randomizálták. .

12 hetes kezelés után a 145 ug/nap linaclotide csoportban szignifikánsan több teljesen spontán székletürítést észleltek, mint a placebo csoportban. A 290 ug/nap kezelési csoport nem mutatott jelentős javulást a klinikai eredményekben, ezért az FDA csak a 145 ug/nap dózist hagyta jóvá a krónikus idiopátiás székrekedés (CIC) kezelésére. A linaclotide ajánlott adagja 290 ug/nap (IBS-C esetén) és 145 ug/nap (CIC esetén), legalább 30 perccel a nap első étkezése előtt bevéve. A linaklotid mellékhatásai közé tartozik a hasmenés, a hasi fájdalom és a hányás. Óvatosság szükséges a 16 éves vagy annál fiatalabb betegeknél.

 

Farmakológiai hatások
A linaclotide egy guanilát-cikláz C agonista, amely kötődik a bélrendszeri GC-C-hez, ami megnövekedett intracelluláris és extracelluláris ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) koncentrációt eredményez. Az emelkedett intracelluláris cGMP serkentheti a bélfolyadék szekrécióját és felgyorsíthatja a gasztrointesztinális áthaladást, ezáltal növelve a székletürítés gyakoriságát. Az emelkedett extracelluláris cGMP koncentráció csökkentheti a nociceptív idegek érzékenységét és csökkentheti a bélfájdalmat.

 

Farmakokinetika
Felszívódás: A LINZESS szájon át történő alkalmazás után rosszul szívódik fel és biológiailag hozzáférhető. A 145 µg vagy 290 µg orális adagolást követően a linaklotid és aktív metabolitjának koncentrációja a plazmában a mennyiségi meghatározás alsó határa (LLOQ) alatt volt. Ezért a standard farmakokinetikai paraméterek, például a görbe alatti terület (AUC), a maximális koncentráció (Cmax) és a felezési idő (t½) nem számíthatók ki.
FELOSZTÁS: Tekintettel arra, hogy a linaclotide terápia orális dózisainak vérkoncentrációja nem mérhető, várható, hogy a linaclotide néhány szövetben eloszlik.
Metabolizmus: A linaklotid a gasztrointesztinális traktusban a terminális tirozin rész fő, aktív metabolitjává történő elvesztésével metabolizálódik. A linaklotid és metabolitjai proteolitikusan lebomlanak kisebb peptidekre és természetesen előforduló aminosavakra a vékonybél lumenében.
Elimináció: Napi 290 µg LINZESS beadása után evett és éheztetett alanyoknak összesen 7 napon keresztül, a székletmintákban átlagosan körülbelül 5% (éhgyomorra) és körülbelül 3% (etetett) aktív peptideket találtak, és gyakorlatilag mindegyik aktív metabolit volt. .

 

Használat és adagolás
A gyógyszer kapszula formájában kapható, és naponta egyszer szájon át adják be. Enyhíti az IBS-C által okozott fájdalom és székrekedés tüneteit, valamint a CIC-ben szenvedő betegeknél megnyilvánuló székrekedést és nehéz bélmozgást. A gyógyszer ajánlott terápiás dózisa 290 mcg székrekedéses irritábilis bél szindrómában szenvedő betegeknél; 145 mcg krónikus idiopátiás székrekedésben szenvedő betegek számára. Vegyünk 30 perccel a nap első étkezése előtt.

Óvintézkedések
A Linzess ellenjavallt 6 éves vagy annál fiatalabb gyermekgyógyászati ​​betegeknél. Az ezzel a gyógyszerrel történő kezelés nem feltétlenül ellenjavallt 6-17 éves gyermekkorú betegeknél. Állatkísérletek kimutatták, hogy a felnőtt patkányoknak adott linaclotid-kezelés fiatal patkányok elhullását okozhatja. A mai napig nem végeztek kísérleti vizsgálatokat gyermekgyógyászati ​​betegeken. A Linzess kezeléssel kapcsolatos leggyakrabban jelentett mellékhatása a hasmenés.

 

Termék alkalmazása

Alkalmazható székrekedéses irritábilis bél szindrómában (IBS-C) és krónikus idiopátiás székrekedésben (CIC) szenvedő felnőtt betegek kezelésére.

 

Szállítás és csomagolás

A PS-t általában fóliazacskóporral csomagoljuk 1kg/zsák, export dob ​​25kg/dob.

Fogadja el a testreszabási szolgáltatást is az Ön érdeklődésének megfelelően.

Szállításként szállíthatjuk a terméket futárral, tengeren, légi úton stb.

További részletekért tekintse meg referenciaként az alábbi képet:

 

Ha bármilyen kérdése van, vagy érdeklődikTirzepatide, kérjük lépjen kapcsolatba e-mailünkkel:info@haozbio.com

Népszerű tags: linaclotide, beszállítók, gyártók, testreszabott, nagykereskedelem, vásárlás, tömeges, kiváló minőség, alacsony ár, OEM szolgáltatás